西元1895年,日本人在臺北府城設立臺灣病院(此即臺大醫院的前身),1896年6月改稱臺北病院。1897年4月設立「醫學講習所」(臺大醫學院前身)開始招生授課,1899年成立「臺灣總督府醫學校」,原醫學講習所學生,分別收進醫學校本科二年級生及一年級生,因此,醫學校設立時已有本科二年、一年及預科共三個年級的學生,並於修業年限屆滿後畢業,基此,本學院創立年代應追溯自1897年4月。1919年醫學校改制為「臺灣總督府醫學專門學校」,1927年改稱「臺北醫學專門學校」。1928年臺北帝國大學創校,創立之初並未設醫學部,在1936年成立臺北帝國大學醫學部,並將原臺北醫學專門學校改制為臺北帝國大學附屬醫學專門部。1938年臺北醫院(原臺北病院)改制為臺北帝國大學醫學部附屬醫院。1945年臺灣光復,政府接收臺北帝國大學並更名為國立臺灣大學,醫學部改稱醫學院,僅設醫科,附屬醫院改稱醫學院附設醫院,醫學專門部停止招生。
  本院於光復之初,除醫科外未設其他學系,1946年春,為收容留日返臺之醫專學生,曾臨時成立醫學專修科,至1950年停辦。嗣於1953年增設藥學系,1955年增設牙醫學系,1956年增設護理學系及醫事技術學系,1962年麻醉科、泌尿科、皮膚科成立,1967年醫事技術學系分設醫事檢驗及物理治療兩組,1970年增設復健醫學系並分設物理治療組及職能治療組;同時將醫事技術學系物理治療組歸併復健醫學系,1972年增設公共衛生學系,分設衛生行政及環境衛生組,1973年起奉教育部令將醫科更名為醫學系,1983年2月增設學士後醫學系,1984年恢復法醫學科,1985年學士後醫學系奉准停止招生;醫學系增設家庭醫學科,1987年復健科成立,1988年骨科成立,1992年復健醫學系裁撤,改設物理治療學系及職能治療學系,1993年醫學系增設急診醫學科;公共衛生學院成立,公共衛生學系改隸屬公共衛生學院,2000年醫學系牙科調整為一般醫學科,2003年醫學系增設環境暨職業醫學科。本院現有7個學系,其中藥學系、護理學系、醫學檢驗暨生物技術學系、物理治療學系及職能治療學系之修業年限為4年,畢業後分別授予藥學士、理學士之學位;醫學系(包括基礎醫學及臨床醫學共28學科)為7年制,其最後1年為臨床實習,畢業後授予醫學士學位;牙醫學系為6年制,畢業後授予牙醫學士學位。
  在研究所方面,1947年增設生理學研究所、病理學研究所、結核病學研究所,其中結核病學研究所於1949年併入理學院化學系,本院於光復之初自日人接收熱帶醫學研究所,當時並未招生,嗣於1951年予以改組設公共衛生學研究所,1962年將原有之生理學研究所分設為生理學研究所、藥理學研究所及生化學研究所,1965年增設微生物學研究所,1967年生化學研究所及藥理學研究所增設博士班,1969年增設解剖學研究所,病理學研究所增設博士班,1970年增設藥學研究所,1978年增設臨床醫學研究所,僅設置博士班,1983年藥學研究所增設博士班,1984年增設護理學研究所,1985年公共衛生學研究所增設博士班,1986年微生物學研究所及解剖學研究所增設博士班,1987年增設醫事技術學研究所,1988年增設牙醫科學研究所,1989年生理學研究所及牙醫科學研究所增設博士班,1990年增設毒理學研究所,1992年增設分子醫學研究所,1993年毒理學研究所增設博士班及成立免疫學研究所;公共衛生研究所改隸公共衛生學院,1994年兒童醫院籌備處成立,1996年免疫學研究所增設博士班;臨床醫學研究所博士班增設外科醫學組,1997年護理學系增設博士班;成立口腔生物科學研究所及物理治療學系研究所碩士班,1999年分子醫學研究所增設碩士學程在職專班,2000年新成立臨床藥學研究所;臨床醫學研究所增設碩士在職進修專班,2002年增設職能治療學系碩士班;醫事技術學系增設博士班,2004年增設物理治療學系博士班;法醫學研究所碩士班,2007年設職能治療學系博士班,2008年依據「國立臺灣大學專業學院設置要點」成立牙醫專業學院;正式成立腫瘤醫學研究所、臨床基因醫學研究所,2010年成立腦與心智科學研究所碩士班。目前本院共有23個研究所,其修業年限碩士班為一至四年,博士班為二至七年。

  為整合各項研究,本院另於1987年成立雷射醫學研究中心,於1990年成立實驗動物中心及醫學工程研究中心(該中心已於1998年由本院與工學院合設醫學工程學研究所碩士班並自1999年起招生),2000年成立癌症研究中心,並於2001年成立藥物研究中心,2003年成立基因體醫學研究中心(校級功能性中心)。2005年底,配合校方政策,在臺大醫學校區新成立「醫學卓越研究中心」,下設基因體醫學組(原基因體醫學研究中心)、癌症醫學組與感染症醫學組,進行相關領域之研究。2008年規劃成立附設癌醫中心醫院。

  為因應實際需要,1994年公共衛生學科更名為社會醫學科;實驗診斷科更名為檢驗醫學科,1998年牙醫科學研究所更名為臨床牙醫學研究所,2000年解剖學科(所)更名為解剖學暨細胞生物學科(所);細菌學科更名為微生物學科;雷射醫學研究中心更名為光電生物醫學研究中心,2012年11月再更名為光電醫學研究中心,2001年生化學科(所)更名為生物化學暨分子生物學科(所),2005年醫事技術學系(所)更名為醫學檢驗暨生物技術學系(所),2009年附設癌症醫院更名為附設癌醫中心醫院,2010年醫學卓越研究中心更名為基因體醫學研究中心;新增轉譯醫學博士學位學程;成立腦與心智科學研究所,2012年臨床基因醫學研究所更名為基因體暨蛋白體醫學研究所。